Amoxicillin và Clavulanate
Các dạng thuốc uống dùng amoxicilin trihydrat và kali clavulanat. Dạng thuốc tiêm dùng amoxicilin natri và kali clavulanat. Hàm lượng thuốc được tính theoAmoxicillin khan và acid clavulanic. Viên nén Chứa 250 mg ...
Các dạng thuốc uống dùng amoxicilin trihydrat và kali clavulanat. Dạng thuốc tiêm dùng amoxicilin natri và kali clavulanat. Hàm lượng thuốc được tính theoAmoxicillin khan và acid clavulanic.
Viên nén
Chứa 250 mg Amoxicillin và 125 mg Clavulanic. Hoặc 500 mg Amoxicillin và 125 mg Clavulanic hoặc 875 mg Amoxicillin và 125 mg Clavulanic
Viên phân tán:
Chứa 250 mg Amoxicillin và 125 mg Clavulanic; 250 mg Amoxicillin và 125 mg Clavulanic
Viên nhai được
Chứa 125 mg Amoxicillin và 31,25 mg Clavulanic; chứa 200 mg Amoxicillin và 28,5 mg Clavulanic; chứa 250 mg Amoxicillin và 62,5 mg Clavulanic; hoặc chứa 400 mg Amoxicillin và 57 mg Clavulanic
Bột pha dịch treo để uống (chai)
Hòa vào nước để có các dịch treo, trong 5 ml chứa 125 mg Amoxicillin và 31,25 mg Clavulanic; chứa 200 mg Amoxicillin và 28,5 mg Clavulanic; hoặc chứa 250 mg Amoxicillin và 62,5 mg Clavulanic
Bột pha tiêm hoặc truyền tĩnh mạch
Lọ chứa 500 mg Amoxicillin và 100 mg Clavulanic (dùng cho trẻ em) và lọ chứa 1000 mg Amoxicillin và 200 mg Clavulanic.
Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicilin rất dễ bị phá hủy bởi beta - lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae và Haemophilus influenzae)
Acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta - lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta - lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Ðặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta - lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và cáccephalosporin.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus morganii và rettgeri, một số chủng Enterobacter và Providentia kháng thuốc và cả tụ cầu kháng methicilin cũng kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.
Acid clavulanic giúp cho amoxicilin không bị beta - lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.
Có thể coi amoxicilin và clavulanat là thuốc diệt khuẩn đối với các Pneumococcus, các Streptococcus beta tan máu, Staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicilin không bị ảnh hưởng của penicilinase), Haemophilus influenza và Branhamella catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta - lactamase. Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:
Vi khuẩn Gram dương
Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium,Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.
Vi khuẩn Gram âm
Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
Loại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.
Amoxicilin và clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 - 2 giờ uống thuốc. Với liều 250 mg (hay 500 mg) sẽ có 5 microgam/ml (hay 8 - 9 microgam/ml) amoxicilin và khoảng 3 microgam/ml acid clavulanat trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 20 mg/kg amoxicilin + 5mg/kg acid clavulanic, sẽ có trung bình 8,7 microgam/ml amoxicilin và 3,0 microgam/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.
Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của amoxicilin trong huyết thanh là 1 - 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ.
55 - 70% amoxicilin và 30 - 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.
Các chế phẩm amoxicillin + clavulanat được dùng để điều trị trong thời gian ngắn các trường hợp nhiễm khuẩn sau:
Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Branhamella catarrbalis sản sinh beta - lactamase: Viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi - phế quản.
Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu - sinh dục bởi các chủng E.coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.
Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tủy xương.
Nhiễm khuẩn nha khoa: Áp xe ổ răng.
Nhiễm khuẩn
