Các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính hormon estrogen

Hiện nay hầu hết các nghiên cứu về hoạt tính sinh học của các hợp chất có nguồn gốc thực vật ứng dụng trong phòng ngừa và điều trị một số bệnh của người và động vật tập trung vào các hướng:

- Ức chế sự phát triển của tế bào ung thư

- Ức chế sự nhân lên của các vi khuẩn, virus gây bênh và khả năng kháng viêm

- Các hợp chất có khả năng tham gia vào các quá trình sinh hóa hạn chế một số loại bệnh như tiểu đường, ngộ độc hóa chất...

- Các hợp chất chống oxy hóa, hạn chế sự sản sinh các gốc tự do, hạn chế đột biến gene

- Hạn chế tác động tiêu cực của hội chứng mãn kinh ở phụ nữ và phòng tránh các bệnh liên quan đến hội chứng mãn kinh.

- Nghiên cứu cấu trúc của các hợp chất có hoạt tính phòng và trị bệnh khởi đầu cho việc tổng hợp các chất mới có hoạt tính tương tự hoặc mạnh hơn hoạt tính của các hợp chất tự nhiên kết quả là các dược phẩm mới ra đời.

Trong các loại hợp chất thiên nhiên có hoạt tính phòng trị bệnh, các chất có hoạt tính hormon được nhiều phòng thí nghiệm y dược, thực phẩm và độc chất học nghiên cứu. Đặc biệt, các hợp chất có hoạt tính hormon sinh sản estrogen thu hút sự quan tâm của nhiều nhà khoa học. Từ những nghiên cứu về nó, khái niệm phytoestrogen ra đời..

Estradiol

Estradiol Các phytoestrogen có mặt trong nhiều loại cây ta dùng làm thức ăn hàng ngày như đậu tương, cải bắp, ngũ cốc, nho,... .

Equol, một phytoestrogen

Equol, một phytoestrogen hay các loại cây thuốc như cam thảo, sắn dây... với hàm lượng khác nhau. Nhiều loại phytoestrogen là các hợp chất phenol và có cấu trúc phân tự tương tự như cấu trúc phân tử của estrogen nhưng hiện nay các nghiên cứu cho thấy có thể có sự khác nhau rất lớn về cấu trức phân tử giữa các phytoestrogen và estrogen của cơ thể. Các nhóm chính của phytoestrogen bao gồm: (1) các isoflavon (như daidzein và genistein trong đậu nành), (2) các coumestant và (3) các lignan. Đặc điểm chung của chúng, cũng giống như các chất gây rối loạn nội tiết (endocrine disruptors, là khả năng kết hợp với estrogen receptor và cạnh tranh hoặc ức chế estrogen do chính cơ thể sản xuất ra. Chính vì vậy việc xác định tác dụng cũng như ảnh hưởng của chúng đối với cơ thể đã và đang được làm sáng tỏ.

Nghiên cứu dịch tễ một số bệnh ung thư phụ thuộc estrogen như ung thư vú, ung thư tử cung, ung thư tuyến tiền liệt cho thấy lượng phytoestrogen trong khẩu phần ăn của người châu Á cao hơn trong khẩu phần ăn của người châu Âu và Mỹ cùng với tỷ lệ mặc bệnh thấp hơn người châu Âu và Mỹ. Nhóm người châu Á di cư sang Mỹ có tỷ lệ bệnh cao hơn nhóm người sống tại chính nước họ.

Resveratrol có nguồn gốc tự nhiên (có hàm lượng cao trong vỏ nho) hay được tổng hợpTrong môi trường nuôi cây một số loại tế bào ung thư, một số phytoestrogen có khả năng ức chế sự phát triển và nhân lên của tế bào. Daidzein

Trên động vật thí nghiệm, một số phytoestrogen cho thấy khả năng hạn chế các ảnh hưởng do thiếu hụt hormon insulin (một nguyên nhân gây bệnh đái đường), hạn chế sự phát triển của một số loại ung thư, hạn chế hiện tượng giảm mật độ xương, tác dụng tích cực đối với hiện tượng giảm trương lực bàng quang...

Cùng với những kết quả nghiên cứu khác, các phytoestrogen có thể là ứng cử viên cho:

- Phòng và ức chế ung thư phụ thuộc estrogen

- Hạn chế hội chứng mãn kinh

- Chống loãng xương

- Tác dụng tích cực với bệnh tim mạch do hoạt tính chống oxy hóa

Tuy nhiên các câu hỏi đang tiếp tục được trả lời bao gồm:

- Cơ chế tác động của các phytoestrogen

- Thời điểm và thời gian thích hợp cho việc dùng các phytoestrogen dạng tinh chế

- Liều lượng dùng thích hợp cho từng giai đoạn phát triển

- Các ảnh hưởng mà phytoestrogen có thể gây ra

- Sự khác nhau giữa việc dùng phytoestrogen một cách tự nhiên theo truyền thống (đưa vào cơ thể theo khẩu phần) và cách dùng có chủ định để phòng và trị bệnh.

- Xác đinh sự có mặt và hàm lượng của phytoestrogen trong thực vật bằng các phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC), sắc ky khí và các phương pháp hóa học khác.

- Xác định khả năng kết hợp của các phytoestrogen với estrogen receptor trên nấm men tái tổ hợp mang gene mã hóa estrogen receptor (recombinant yeast assay).

- Nghiên cứu khả năng tác động đến các tế bào mang estrogen receptor (cả tế bào bình thường và tế bào ung thư). Các tế bào thường được dùng như tế bào tuyến vú, tế bào tuyến tiền liệt, tế bào gan, tế bào cơ tim...

- Sự biến đổi và tác dụng của các phytoestrogen và các dẫn chất của chúng trong cơ thể động vật thí nghiệm (bình thường hoặc gây bệnh nhân tạo)

- Thử nghiệm điều trị trên các bệnh nhân

- Xác định các gene đích (target genes) chịu sự tác động của phytoestrogen.

Hiện nay nhiều dược phẩm dựa trên những nghiên cứu về phytoestrogen đã ra đời và được ứng dụng trong phòng và trị bệnh, thay thế một phần các dược phẩm truyến thống chủ yếu chứa các chất hóa học tổng hợp với nhiều ảnh hưởng phụ.

Với hệ thực vật phong phú, Việt Nam chăc chắn sẽ có nhiều loại cây sở hữu các hợp chất có tác dụng phòng và trị bệnh trong đó có các bệnh nội tiết. Hy vọng trong tương lai chúng ta sẽ có những sản phẩm mới từ lĩnh vực nghiên cứu này góp phần vào sự phát triển một nền công nghiệp dược phẩm và bảo vệ sức khỏe nhân dân, mang lại lợi ích cho kinh tế cho đất nước.